ХИМИКОТЕХНОЛОГИЧЕН И МЕТАЛУРГИЧЕН УНИВЕРСИТЕТ – София

Код: m048	Наименование /от изданието с уч. планове/: Дизайн на биологично активни вещества
Семестър: II редовно	Специалности, в които се изучава: Фин органичен синтез
Цели на курса: Целта на курса е да запознае обучаемите с подходите за проектиране на нови лекарствени средства и биологично активни вещества като актуални области на приложение на органичния синтез.
Интердисциплинарни връзки Ø Входящи: Органична химия, Органичен синтез, Биохимия, QSAR и е синхронизиран с предшестващото усвояване на принципите на Комбинаторната химия. Ø Изходящи: Комбинаторната химия и ретросинтез
Съдържание на курса: Ø основни раздели на лекциите: 18 теми. Ø семинарни и лабораторни занятия и връзките им с лекционния курс: 7 семинарни занятия с решаване на задачи. Курсът проследява развитието на лекарствения дизайн от класическите познания на фармакокинетиката и фармакодинамиката до принципите на най-съвременните подходи. Разгледани са четирите варианта на рационалния лекарствен, базирани върху различна информация за биологичната мишена и известните био-агенти за нея, подпомагана от методологията на QSAR, молекулното моделиране и върховите постижения на геномиката, протеомиката и комбинаторната химия. Принципно са разгледани и авангардните методи на високо-продуктивния фармакологичен скрининг на активни субстанции, както и виртуалното тестване и компютърното проектиране на потенциални лекарства. Практическото приложение на методите за дизайн или усъвършенстване на разнообразни групи биологично-активни вещества е илюстрирано с примери от актуални лекарствени средства, витамини, пестициди и органични замърсители. Под формата на семинарните занятия развиват творческо мислене и умение в посока на целенасоченото модифициране на зададени известни или хипотетични продукти в желано направление.
Система за кредити. Разпределение на кредитите по видове дейности: * Аудиторна заетост: 1.6 кредита. * Извънаудиторна заетост, 3.4 кредита Посещение на библиотека – 0.2 к, Преводи на научна литература – 0.6 к, Задания за извънаудиторно решаване на задачи – 0.5 к, Подготовка на протоколи – 0.2 к, Подготовка за изпит – 0.9 к, Работа в Интернет и ползуване на компютърни програми – 0.5 к. Самостоятелна работа с обучаващи програми – 0.5 к.
Учебни пособия: Издадени от ХТМУ: няма. Друга препоръчителна литература: 1. Richard B. Silverman, The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action, Academic Press, New York, 1992; 2. Daniel Lednicer, Strategies for Organic Drug Synthesis and Design, Academic Press, 1999; 3. E.J. Ariens and A. M. Simonis, Design of Bioactive Compounds, 1991; 4. Testa, B.; van de Waterbeemd, H.; Folkers, G.; Guy, R. (Eds.), Pharmacokinetic Optimization in Drug Research, VCH Verlagsgesellschaft mbH, 2002; 5. Poupaert, J.H. (Ed.), Design of Drugs: Basic Principles and Applications, Marcel Dekker, 2002; 6. Krogsgaard-Larsen, P.; Liljefors, T.; Madsen, U. (Eds.), Textbook of Drug Design and Discovery, Taylor & Francis, 2002; 7. Silverman, R. (Ed.), The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action, Academic Press, 2004
Система за контрол: Ø форми: изпит. Ø методи: лекции, дискусии; извън аудиторни задачи. Ø формиране на оценката: изпит		Поддържане на обратна връзка студенти – преподаватели; Ползват се изследванията, провеждани централно съгласно методиките по СОКО и свободни дискусии относно трудностите по усвояването на материала от студентите.